Den foreliggende opfindelse har til formål at tilvejebringe et nyt lægemiddel eller helsekost indeholdende 5-methyltetrahydrofolsyresammensætning til forbedring af søvnen, hvor den beroligende-hypnotiske komponent i nævnte præparat kan tages i lang tid, og virkningen af nævnte præparat på at forbedre søvnen er klar og har ingen bivirkninger.
Den foreliggende opfindelse bekræfter den søvnforbedrende virkning af 5-methyltetrahydrofolsyre gennem en muse pentobarbital søvnmodel.
Opfinderne fandt ud af, at 5-methyltetrahydrofolat ikke havde nogen direkte hypnotisk effekt, men kunne øge antallet af sovende mus under pentobarbitalnatriumtærsklen og forkorte søvnlatensen, og den anvendte dosis var kun 0,3 mg/kg for at være effektiv, men 5-methyltetrahydrofolat alene havde ingen signifikant effekt på søvnlængden hos mus, formentlig kunne det forbedre sværhedsgraden ved at falde i søvn hos patienter og havde ingen signifikant effekt på forlængelse af søvntiden.
Y-aminosmørsyre, en nationalt godkendt ny ressourcefødevare, har den virkning, at den tages i lang tid uden bivirkninger. Gennem muse-pentobarbital-søvnmodellen blev det fundet, at Y-aminosmørsyre ikke kunne øge antallet af mus, der falder i søvn ved undertærskeldoser af pentobarbital-natrium, og det kunne heller ikke forkorte søvnlatensen, men det kunne forbedre søvnvarigheden for mus, hvilket tyder på. at Y-aminosmørsyre kunne forbedre patienternes søvnkvalitet.
Opfinderne fandt, at y-aminosmørsyre i kombination med 5-methyltetrahydrofolat havde en signifikant søvnforbedrende effekt, både
Kombinationen af y-aminosmørsyre og 5-methyltetrahydrofolat har en signifikant søvnforbedrende effekt, som signifikant kan øge antallet af mus, der falder i søvn ved undertærskeldoser af natriumpentobarbital og forkorte søvnlatenstiden for mus, og også øge søvnvarigheden for mus. uden direkte søvneffekter, hvilket tyder på, at kombinationen kan forbedre søvnforstyrrelser hos patienter, forbedre søvnkvaliteten og har en meget god sikkerhedsprofil uden direkte beroligende-hypnotiske effekter på nervesystemet.
Et første formål med den foreliggende opfindelse er at tilvejebringe en ny anvendelse af en kendt forbindelse, nemlig 5-methyltetrahydrofolsyre til fremstilling af
Det første formål med opfindelsen er at tilvejebringe en ny anvendelse af en kendt forbindelse, nemlig 5-methyltetrahydrofolsyre, til fremstilling af lægemidler til forebyggelse eller behandling af søvnløshed.
Et andet formål med den foreliggende opfindelse er at tilvejebringe et farmaceutisk præparat med en bestemt søvnforbedrende virkning, som kan tages i lang tid
nævnte sammensætning indeholder 5-methyltetrahydrofolsyre, Y-aminosmørsyre.
5-methyltetrahydrofolsyren beskrevet i den foreliggende opfindelse omfatter 5-methyl-(6S)-tetrahydrofolinsyre, 5-methyl-(6R)-tetrahydrofolsyre
syre, 5-methyl-(6,S)-tetrahydrofolsyre, dvs. indeholdende forskellige spinisomerer af 5-methyltetrahydrofolsyre, eller en enkelt chiral strukturforbindelse.
De farmaceutisk acceptable salte beskrevet i den foreliggende opfindelse omfatter de sure grupper af 5-methyltetrahydrofolat omsat med organiske baser, uorganiske baser
Eksempler på salte indbefatter calcium-, natrium-, magnesium-, glucosamin- og argininsalte af 5-methyltetrahydrofolat.
Sammensætningen beskrevet heri indeholder en effektiv mængde af 5-methyltetrahydrofolat og en effektiv mængde af Y-aminosmørsyre, og nævnte
præparater kan fremstilles til forskellige formuleringer ved tilsætning af en eller flere farmaceutisk acceptable excipienser. Når de anvendes til oral administration, kan de laves til faste eller flydende formuleringer, såsom tabletter, kapsler, softgels, dispergerbare tabletter, orale væsker, granulat, tyggetabletter, dråber osv.: når de anvendes til parenteral administration, kan de fremstilles i opløsninger, suspensioner, pulvere til injektion, såsom vandige injektioner, frysetørrede pulvere, olieinjektioner osv.
Formuleringerne af sammensætningerne ifølge den foreliggende opfindelse kan fremstilles ved konventionelle metoder inden for det eksisterende farmaceutiske område og kan efter behov tilsættes
Forskellige farmaceutisk acceptable excipienser kan tilsættes efter behov. Nævnte excipienser indbefatter almindeligt anvendte excipienser, fyldstoffer, bindemidler, disintegreringsmidler, overfladeaktive midler, smøremidler osv.
Den foreliggende opfindelse tilvejebringer et farmaceutisk eller helsekostprodukt, hvori den daglige dosis af 5-methyltetrahydrofolat er 0,0550 mg, fortrinsvis 515 mg, og den daglige dosis af 5-methyltetrahydrofolinsyre er 0,0550 mg.
Det skal forstås, at dosis af lægemidlet tilvejebragt af den foreliggende opfindelse ikke er en begrænsning af den foreliggende opfindelse, men en præference for den foreliggende opfindelse.
Y-aminosmørsyre som en ny ressourcefødevare i 2009 og 5-methyltetrahydrofolsyre som et ernæringsmæssigt tilsætningsstof til fødevarer i 2017, som begge er sikre.
Sikkerheden af Y-aminosmørsyre, en ny ressourcefødevare i 2009, og 5-methyltetrahydrofolat, et ernæringsmæssigt fødevaretilsætningsstof i 2017, er begge blevet verificeret, og begge kan tages i lang tid.
De sovemidler, der i øjeblikket er tilgængelige på markedet, og som har betydelige virkninger, er alle baseret på nervecellereceptorer i hjernen, især GABA-receptorerne eller 5-GABA-receptorerne.
GABA-receptorer eller 5-hydroxytryptaminreceptorer som mål, med direkte virkninger, vil langvarig brug føre til tab af receptorfunktion, ændringer i receptorekspression, ændringer i receptorstruktur, og dermed yderligere øge skaderne på nervesystemet og hjernefunktionen. Kombinationen af 5-methyltetrahydrofolat og Y-aminosmørsyre har en mere omfattende og effektiv effekt på søvnforbedring, da den ikke har nogen direkte effekt på receptorerne (Y-aminosmørsyre kan ikke komme direkte ind i hjernen på grund af blod-hjerne-barrieren).
Magnafolat kan absorberes direkte, ingen metabolisme, velegnet til alle slags mennesker inklusive MTHFR-genmutation. Mens mad folat og folinsyre skal gennemgå flere biokemiske omdannelser i kroppen for at blive L-5-MTHF.