Indledning

(6S)-5-Methyltetrahydrofolat (6S-5-MTHF), som den primære aktive metabolit af folat i kroppen, tegner sig for mere end 98% af det samlede folatniveau i den menneskelige krop. Sammenlignet med syntetisk folinsyre kan (6S)-5-MTHF absorberes direkte uden at være begrænset af de metaboliske begrænsninger af dihydrofolatreduktase og 5,10-methylentetrahydrofolatreduktase, og derved hurtigt øge serum- og røde blodlegemers folatniveauer. Desuden maskerer det ikke mangel på vitamin B12, hvilket gør det til en betydelig opgradering fra syntetisk folinsyre.

Men stabiliteten af ​​(6S)-5-MTHF er relativt dårlig, hvilket gør den modtagelig for nedbrydning, der kan resultere i dannelsen af ​​forskellige urenheder, såsom JK12A. De potentielle sundhedsmæssige konsekvenser af disse urenheder kræver nøje opmærksomhed og yderligere undersøgelse.

Generationen af ​​JK12A

JK12A er en oxidationsurenhed af 5-methyltetrahydrofolat (5-MTHF), med en kemisk struktur beskrevet som (4-((4aS,7R)-2-amino-10-methyl-4-oxo-3,6,7,8 -tetrahydro-4a,7-epiminopyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-5(4H)-yl)benzoyl)-L-glutaminsyre).

4-((4aS,7R)-2-amino-10-methyl-4-oxo-3,6,7,8-tetrahydro-4a,7-epiminopyrimido[4,5-b][1,4]diazepin- 5(4H)-yl)benzoyl)-L-glutaminsyre

Forskning har afsløret, at i modsætning til de primære oxidationsprodukter af 5-methyltetrahydrofolat (5-MTHF) beskrevet i tidligere litteratur, er det faktiske primære nedbrydningsprodukt af 5-MTHF JK12A, ikke 4-hydroxy-5-methyltetrahydrofolatet som tidligere dokumenteret.

Farerne ved JK12A

Akut toksicitet: Undersøgelser har indikeret, at JK12A udviser en ekstrem lav LD50-værdi hos mus, hvilket indikerer dens potente akutte toksicitet. Ved en dosis på 2000 mg/kg bukkede alle forsøgspersoner under på meget kort tid. På trods af, at der ikke er observeret signifikante patologiske ændringer i leveren og nyrerne, tyder dette på, at der kan være andre, endnu uidentificerede, toksikologiske mål.

Immunsuppression: JK12A har en koncentrationsafhængig signifikant hæmmende effekt på spredningen af ​​T-lymfocytter, hvilket yderligere kan kompromittere kroppens immunfunktion og øge risikoen for infektion og sygdom.

Embryotoksicitet: Forskning ved hjælp af zebrafiskmodellen har vist, at JK12A har en markant negativ indvirkning på embryonal vækst og hjerteudvikling. Efterhånden som eksponeringskoncentrationen stiger, er der et signifikant fald i embryonale overlevelsesrater, en nedsættelse af hjertefrekvensen og begrænset vækst i kropslængde. Ekspressionsniveauerne af gener relateret til hjerteudvikling (såsom has2, hand2, nkx2.5) er signifikant nedreguleret, hvilket potentielt påvirker kardiomyocytternes regenerative kapacitet og i sidste ende bringer den overordnede udvikling af embryoet i fare.

Disse risici fremhæver vigtigheden af ​​nøje at regulere tilstedeværelsen af ​​urenheder såsom JK12A under fremstilling og brug af 6S-5-methyltetrahydrofolat.

Styring af JK12A

I lyset af de alvorlige risici forbundet med JK12A har internationale farmakopéer og regulerende organer fastsat strenge grænser for dets koncentration. Både United States Pharmacopeia (USP) og Joint FAO/WHO Expert Committee on Food Additives (JECFA) har sat et loft over det tilladte niveau til 1,0 %.

Magnafolat®

I jagten på uovertruffen renhed og sikkerhed i aktivt folattilskud har Magnafolate® sat et nyt benchmark for industrien. Ved at bruge en proprietær fremstillingsproces* har Magnafolate® med succes kontrolleret indholdet af JK12A til under 0,1 %, væsentligt under USP Pharmacopeias grænse på 1,0 %. Denne præstation forbedrer produktets sikkerhedsprofil markant. Desuden er Magnafolate® understøttet af en række internationale patentcertificeringer og robuste stabilitetsdata, der strækker sig op til 48 måneder, hvilket styrker dets ry som et pålideligt valg af høj kvalitet for forbrugerne. *Patenter US10398697, JP2017-526699, AU2015311370, CN201510557500.X

På det konkurrenceprægede marked for sundhedsprodukter i dag er det afgørende at vælge et aktivt folattilskud med høj renhed som Magnafolate® for at sikre sikkerheden og effektiviteten af ​​dine produkter. Et sådant udvalg er medvirkende til at skabe et professionelt og pålideligt brandimage, der sikrer forbrugernes tillid og beundring.

Reference: Wang Y, Lian Z, Gu R, et al. Oxidationsprodukt af 5-methyltetrahydrofolat: strukturbelysning, syntese og biologisk sikkerhedsvurdering. Journal of Molecular Structure, 2024, 1316: 138909.