Folat spiller en afgørende rolle i menneskelig metabolisme, Deltagelse i vigtige fysiologiske processer såsom DNA -syntese, celle opdeling og aminosyremetabolisme. Imidlertid,Den menneskelige krop kan ikke syntetiserer folat på egen hånd og skal stole på eksternt indtag.

Aktiv folat med sin karakteristik for at væredirekte absorberet uden behov for metabolisme,er blevetEt smart valg til folattilskud. I øjeblikket forskellige former Af aktive folatsalte er tilgængelige på markedet. MenHvilken er den mest egnede Til vores folattilskudbehov?

En sammenlignende undersøgelse offentliggjort i"Molekyler"Tidsskrift i 2021 har forsynede os med svaret. Undersøgelsen sammenlignedestabilitet og absorption af forskellige aktive folatsaltetilgængelig på markedet og fandt det6s-5-methyltetrahydrofolat calcium C krystalform (MTHF CAC) viste fremragende stabilitet og kunne effektivt opretholde sine aktive komponenter. DerudoverAbsorptionshastighed for MTHF CAC var også højR, hvilket gør det til et mere effektivt valg til at møde kroppens Folatkrav.

① Udfordringer i industrialiseringen af Aktiv folat

Industrialiseringen af ​​aktiv folat står over for flere udfordringer, hovedsageligt inklusive følgende aspekter:

JEG. Stabilitet Spørgsmål

Let eksponering:Aktiv folat kan forringe under lyseksponering, der fører til en reduktion i aktiviteten. Dette kræver streng Lys-undgåelsesforanstaltninger under opbevaring og brug, hvilket øger omkostningerne ved emballage og opbevaring.

Fugtighed og temperatur:I høj temperatur og Miljøer med høj luftfaglighed, stabiliteten af ​​aktiv folat markant falder. Dette påvirker ikke kun det endelige produkts holdbarhed men kan også få produktet til at miste sin aktivitet inden for dets gyldighedsperiode, påvirker supplementeringseffekten.

Opbevaringsbetingelser:På grund af det høje følsomhed af aktiv folat til miljøforhold, det skal væreopbevaret i lavtemperatur, Tørre og lette undgåelsesforhold. Dette stiller højere krav til Opbevaringsfaciliteter, øget opbevaringsomkostninger i industrialiseringen behandle.

Ii. Kompleks Produktionsproces

·        Krav med høj renhed: Produktionen af ​​aktiv folatkræver høj renhed for at sikre dens sikkerhed og effektivitet. Dette betyder, at produktionsprocessen skal være i stand til effektivt Fjern forskellige giftige og skadelige urenheder, især dem, der kan udgøre en risiko for menneskers sundhed.

·        Stabilitetsbehandling: At forbedre stabiliteten af ​​aktiv folat, specifikke stabilisatorer eller Særlige behandlingsmetoder, såsomKrystallisation teknologi, skal føjes til produktionsprocessen for at danne en stabil krystal form. Disse behandlingstrin øger Kompleksitet og produktionsomkostninger.

·        Streng kvalitetskontrol: I produktionsprocessen for aktiv folat, kvaliteten af ​​hver proces skal kontrolleres strengt for at sikre kvaliteten og aktiviteten i finalen produkt. Dette kræver, at virksomheder harAvanceret kvalitetstestudstyr og et strengt kvalitetsstyringssystem, øge produktionsomkostninger og styringsvanskeligheder.

② Fordele af 6s-5-methyltetrahydrofolat calcium C krystalform

JEG. Fremragende Stabilitet

6S-5-methyltetrahydrofolat calcium C krystalform er produceret ved hjælp af enUnik ultralydskrystallisationsproces, danner en stabil C krystalform. Eksperimentelle data viser detindholdet af det aktive Komponent 6s-5-methyltetrahydrofolat i krystallinsk af C-type Methyltetrahydrofolat calciumsalt (MTHF CAC) ændrer sig næppe efter 120 timer opbevaring ved stuetemperatur, mens indholdet af aktive komponenter I andre methyltetrahydrofolatcalciumsalte (MTHF CA) og aminoglycan Methyltetrahydrofolatsalte (MTHF GA) falder signifikant under det samme betingelser og indholdet af urenheder såsompara-aminobenzoesyre, JK12A og 5-methyltetrahydropteronsyre øges markant.   

Specifikt er nedbrydningshastigheden for MTHF CAC inden for 120 timer kun1,5%, mens MTHF CA og MTHF GA er10,2%og15,6%henholdsvis.

Yderligere stabilitetstest indikerer, at MTHF GA nedbryder den hurtigste, Efterfulgt af MTHF CA og MTHF CAC er den mest stabile.

Denne fremragende stabilitet giver MTHF CAC mulighed for at opretholde sin aktivitet under opbevaring og brug, hvilket sikrer et stabilt folattilskud inden for dets gyldighedsperiode.

Ii. Højere Absorption og udnyttelsesgrad

I et farmakokinetisk eksperiment hos rotter,MTHF CAC demonstrerede signifikant højere absorption og anvendelse satser.

De eksperimentelle resultater Angiv, at efter oral administration, den maksimale koncentration (Cmax) af 6s-5-methyltetrahydrofolat i rotteplasma efter MTHF CAC-administration er1.27 gange højere end den af Mthf CA og 1.15 gange højere end MTHF Ga.

Derudover er området under kurven (AUC (0 - T)) afMTHF CAC er 868 ± 213 h · ng/ml, som er meget højere end det afMTHF CA (247 ± 67,0 h · ng/ml)ogMTHF GA (399 ± 83.9 H · ng/ml).

Disse data indikerer detMTHF CAC har en Højere absorptionseffektivitet i kroppen, kan hurtigere øge plasmaet Folatkoncentration og vedligehold den i længere tid.

De beregnede resultater af relativ biotilgængelighed bekræfter også dette. De Relativ biotilgængelighed af MTHF CAC sammenlignet med MTHF CA og MTHF GA er lige så høj som351%og218%henholdsvis.

Det betyder detI samme dosis, MTHF CAC kan give mere effektiv folat til den menneskelige krop, bedre møde fysiologiske behov.

III. Længere handlingsvarighed

Den gennemsnitlige opholdstid (MRT (0 - T)) af MTHF CAC i rotter er3,7 ± 1,9 timer, mens mthf CA og Mthf Ga er1,0 ± 0,2 timerog1,5 ± 0,3 timerhenholdsvis. Dette resultat angiver, at MTHF CAC har en længere handlingsvarighed i kroppen og kan Giv kontinuerligt folat til kroppen.

Denne vedholdenhed giverMthf cac en fordel i Opretholdelse af stabile folatniveauer, som hjælper med bedre at udøve Fysiologiske funktioner af folat, såsom promovering DNA -syntese og opretholdelse af normal celledeling. På samme tid, en længere handlingsvarighed betyder også detBrugere kan reducere Hyppigheden af ​​indtagelse, forbedring af brugens bekvemmelighed.

Disse data viser detAbsorptionen og udnyttelsen Effektiviteten af ​​MTHF CAC i kroppen er markant højere end for andre Aktive folatsalte, bedre at imødekomme kroppens behov for Folat.

③ Udsigter til anvendelse af 6s-5-methyltetrahydrofolat calcium C krystalform

C-type krystallinsk 6s-5-methyltetrahydrofolat calciumsalt (MTHF CAC)er en ny type folattilskud, der harvist betydelige fordele ved stabilitet, absorption og anvendelse sats og handlingsvarighed. Det er fremragende Stabilitet sikrer vedligeholdelse af folataktivitet under opbevaring og brug, og dens højere absorption og udnyttelsesgrad og længere handlingsvarighed Gør det bedre i stand til at udøve de fysiologiske funktioner af folat i kroppen.

I fremtiden med yderligere forskning på C-type krystallinsk 6s-5-methyltetrahydrofolat calciumsalt, det forventes at yderligere optimere dens forberedelsesproces og forbedrer dens ydeevne. På samme tid,Potentialet ved C-type krystallinsk 6s-5-methyltetrahydrofolat calcium Salt i kliniske applikationer er værd at se frem til, og det forventes at give en mere effektiv løsning til Forebyggelse af folatmangel-relaterede sygdomme.

Referencer:

Lian, Z.; Chen, H. Liu, K.; Jia, Q.; Qiu, F.; Cheng, Y. Forbedret stabilitet af en stabil krystalform C på 6s-5-methyltetrahydrofolat Calciumsalt, metodeudvikling og validering af en LC - MS/MS -metode til rotte Farmakokinetisk sammenligning. Molekyler 2021, 26, 6011.